ピリピロペン誘導体は、真菌の代謝産物中より発見した新規化合物ピリピロペンAを元にリード最適化した化合物です。

薬学部 長光教授らのグループとの共同研究により、ピリピロペンAの「代謝に不安定」という問題を解決し、更に活性とアイソザイム選択性を向上させることに成功しました。

SOATとはコレステロールからコレステロールエステルへの合成を触媒する酵素で、SOATを阻害することで中性脂質の蓄積の減少が期待されます。

我々はこれまで、ポストスタチンとして脂質異常症の予防治療薬としての開発を進めてきましたが、近年、ピリピロペン誘導体が脂肪肝や希少疾患に有効であることを見出しました。

本化合物はAMED橋渡し研究戦略的推進プログラムに採択されており、次は非臨床試験の実施に向けて開発中です。